04:00 
Недавно опубликованная рукопись, автором которой является доктор Гунда Георг, компания YourChoice Therapeutics и Медицинский центр Колумбийского университета, описывает химическое путешествие YCT-529, негормональной противозачаточной таблетки для мужчин, и многообещающую молекулярную науку, стоящую за ней. Журнал медицинской химии планирует разместить эту статью в качестве дополнительной обложки. В настоящее время исследователи изучают YCT-529 в рамках фазы 2а исследования на людях.
"Мы рады поделиться с научным сообществом Журнала медицинской химии исследованием по открытию лекарственного средства YCT-529, которое является примером академического открытия лекарств и успешного государственно-частного партнерства", - сказал Георг, профессор Риджентс на факультете медицинской химии Фармацевтического колледжа Университета Миннесоты и директор Института открытия и развития терапевтических средств (ITDD).
В рукописи описывается обоснованность замены ароматического линкера — процесса химического проектирования, который идентифицирует соединения, способные ингибировать рецептор ретиноевой кислоты альфа (RAR-альфа) — критический белок в производстве сперматозоидов. Эта стратегия привела к открытию YCT-529. Публикация также включает данные об эффективности и безопасности исследований на крысах, которые демонстрируют эффективность YCT-529 in vivo. Эти исследования показывают, что YCT-529 эффективно и обратимо подавляет количество сперматозоидов, что подтверждают результаты беременности. Эти результаты дополняют ранее опубликованные данные о мышах и приматах, кроме человека.
«Мы провели несколько исследований с четырьмя различными видами животных, и все они показали безопасность и эффективность», — сказала доктор Надя Манновец, соучредитель и главный научный сотрудник YourChoice Therapeutics. «Это добавляет уверенности в том, что контрацептивный эффект YCT-529 является длительным, обратимым и не зависит от вида, что важно, поскольку это добавляет строгости к кандидату на лекарство, которое мужчины будут использовать в течение длительного времени».
Поскольку почти половина всех беременностей в США являются непреднамеренными, спрос на новые варианты мужской контрацепции растет, и данные показывают, что мужчины и женщины открыты для их использования. В различных доклинических моделях было показано, что YCT-529, первый в своем роде, не содержащий гормонов мужской пероральный контрацептив, предотвращает выработку спермы, блокируя доступ метаболита витамина А в яичках. Этот механизм действия был установлен уже почти 100 лет и подтвержден десятилетиями опубликованных исследований. В июле 2025 года компания Communications Medicine опубликовала результаты первого исследования YCT-529 на людях, показавшие, что кандидат хорошо переносится мужчинами-добровольцами. В марте 2025 года было опубликовано успешное доклиническое исследование кандидата, которое показало, что YCT-529 действует так же эффективно или даже лучше, чем женская противозачаточная таблетка.
